業務領域
同 心 关 爱 你 我 共 享
BUSINESS
鹽酸特拉唑嗪滴丸
符合国家GMP标准要求的中西药制剂生产车间、中藥提取车间、药物研究院、天然植物化妆品生产基地、化妆品科学技术研究院等，配套设施齐全，可以充分满足现代化、规模化、专业化、标准化生产的要求。
關鍵詞：
鹽酸特拉唑嗪滴丸
所屬分類：
現代中藥
産品附件：
咨詢熱線：
鹽酸特拉唑嗪滴丸
圖文詳情
【藥品名稱】
通用名称：鹽酸特拉唑嗪滴丸
商品名稱：美瀝暢
英文名称：Terazosin Hydrochloride Pills
汉语拼音：Yansuan Telazuoqin Diwan
【成份】本品主要化學成份是鹽酸特拉唑嗪。
化學名稱：1-（4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-［（四氫-2-呋喃基）羰基］-哌嗪鹽酸鹽二水合物。
化學結構式：
分子式：C19H25N5O4·HCl·2H2O
分子量：459.93
【性狀】本品爲白色或類白色滴丸。
【適應症】輕度或中度高血壓的治療，可以單獨用藥或與其它抗高血壓藥物如噻嗪類利尿劑或β-受體阻滯劑合用。良性前列腺增生（BPH）引起的尿潴留的症狀治療。
【規格】1mg（按特拉唑嗪C19H25N5O4計）
【用法用量】高血壓
初始劑量爲睡前服用1mg，且不應超過，以盡量減少首劑低血壓事件的發生。一周後，每日單劑量可加倍以達預期效應。常用維持劑量爲每日一次2-10mg。劑量超過20mg未見效能增強，未對40mg以上劑量進行研究。
良性前列腺增生 （BPH）
根据患者的反应来调整给药剂量。初始剂量为睡前服用1mg，且不应超过，以尽量减少首剂低血压事件的发生。一周或两周后每日剂量可加倍以达预期效应。常用维持剂量为每日一次5-10mg。给药两周后症状明显改善。到目前为止，还没有足够的数据表明剂量超过每日一次10mg会引起进一步的症状缓解。应当采用初始剂量开始治疗并在四周后进行疗效总结。每次调整剂量都可能发生暂时的不良反应。如果不良反应持续存在，应考虑减少给药剂量。
【不良反應】最常見的有：體虛無力、心悸、惡心、外周水腫、眩暈、嗜睡、鼻充血/鼻炎和視覺模糊/弱視。
此外下列不良反應尚有報道：背痛、頭痛、心動過速、體位性低血壓、暈厥、水腫、體重增加、肢端疼痛、性欲降低、抑郁、神經質、感覺異常、眩暈、呼吸困難、鼻窦炎、陽痿。
临床试验中报道的其他不良反应及在市场反馈报道中与本品使用关系不太明确的不良反应：胸痛、面部水肿、发烧、腹痛、颈痛、肩痛、血管舒张、心律失常、便秘、腹泻、口干、消化不良、胃肠气胀、呕吐、痛风、关节痛、关节炎、 关节失常、肌痛、焦虑、失眠、支气管炎、鼻出血、流感症状、咽炎、鼻炎、感冒症状、瘙痒、（皮）疹、咳嗽、出汗、视觉异常、结膜炎、耳鸣、尿频、尿道感染以及绝经后妇女早期尿失禁。
使用本品至少報道了兩類過敏反應。
有報道使用本品出現血小板減少症和陰莖異常勃起，還報道有出現心房纖維性顫動；但尚未建立起其因果關系。
實驗室檢查：在臨床對照試驗中發現血球容積、血紅蛋白、白血球、總蛋白及白蛋白有少量減少，但具有統計意義。這些實驗室結果表明存在血漿稀釋的可能。連續使用本品治療24個月以上對于前列腺特異性抗原（PSA）水平無顯著性影響。
【禁忌】已知對α腎上腺素受體拮抗劑敏感者禁用。
【注意事項】腎功能損傷患者無需改變推薦劑量。
加用噻嗪類利尿藥或其他抗高血壓藥時應減少特拉唑嗪的用量，必要時應重新調整劑量。特拉唑嗪與噻嗪類利尿藥或其他抗高血壓藥合用時應注意防止發生低血壓。
與其他α腎上腺素受體拮抗劑一樣，建議特拉唑嗪不用于有排尿暈厥史的患者。
直立性低血壓在良性前列腺增生患者的發生率較高血壓患者高，其中老年患者較年輕患者容易發生。
如果用藥中斷數天，應當重新使用初始劑量方案進行治療。
首次用藥或停止用藥、停藥後重新給藥會發生眩暈、輕度頭痛或瞌睡；建議在給予初始劑量12小時內或劑量增加時應當避免從事駕駛或危險工作。
與其他α腎上腺素受體拮抗劑一樣，特拉唑嗪也會引起眩暈。眩暈常發生在初始用藥30到90分鍾內，偶爾也會發生在劑量增加過快或加用另一種抗高血壓藥物時。如果發生眩暈，應當將患者放置橫臥姿勢，在必要時采用支持療法。雖然在昏厥前偶爾會出現心動過速（心率每分鍾120-160次），但通常認爲暈厥與過度的直立性低血壓有關。
當從臥位或坐位突然轉向立位時可能會發生眩暈、輕度頭痛甚至暈厥。出現這些症狀時患者應躺下，然後在站立前稍坐片刻以防症狀再度發生。多數情況下，治療初期後或連續用藥階段不會再發生該反應。
前列腺癌與良性前列腺增生有許多相同的症狀，且兩者常可能伴生，故使用本品治療良性前列腺增生前應排除存在前列腺癌的可能性。
使用本品和其他相似的藥物治療均可能引起陰莖異常勃起，雖然該現象極少見，但醫治不及時可導致永久性陽痿。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕婦女禁用本品，哺乳期婦女使用本品時應停止授乳。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年用藥】藥代動力學研究表明老年人使用本品時不必改變推薦劑量。使用特拉唑嗪治療良性前列腺增生時老年患者較年輕患者易發生直立性低血壓。
【藥物相互作用】臨床試驗中，合用本品和血管緊張素（ACE）抑制劑和利尿劑治療的患者中報道眩暈或其他相關不良反應的比例高于使用本品治療的全體患者的比例。當本品與其他抗高血壓藥物合用時應當注意觀察，以避免發生顯著低血壓。當在利尿劑或其他抗高血壓藥物中加入本品時，應當減少劑量並在必要時重新制定劑量。
已知本品與鎮定劑/抗炎藥物、強心甙、降糖藥、抗心率失常藥物、抗焦慮藥/鎮靜藥、抗細菌藥、激素/甾體及治療痛風藥物不會産生相互作用。
【藥物過量】本品過量可能導致急性低血壓，此法應采用心血管支持療法。患者應仰臥以使血壓恢複及心率正常化。若該方法還不能解決，則應首先擴容以治療休克，必要時使用血管加壓藥。應監測腎功能並應用常規支持療法。因本品具有較高的血漿蛋白結合率，因此透析無效。
【藥理毒理】藥理作用
雖然到目前爲止還沒有建立起本品降壓作用的確切機理，但外周血管的松弛主要是由于突觸後α腎上腺素受體的競爭拮抗作用引起的。本品開始時産生緩慢的降低血壓作用，隨後發揮持續抗高血壓效應。
臨床經驗表明血漿總膽固醇降低2－5%和LDLc+VLDLc結合部分降低3－7%與特拉唑嗪治療劑量有關。
臨床試驗中可觀察到服用本品後總膽固醇及結合低密度和極低密度脂蛋白的血漿濃度輕度降低。合用其他能升高血漿總膽固醇的抗高血壓藥未見總膽固醇的升高。
研究表明α腎上腺素受體的拮抗作用有益于改善慢性膀胱阻滯患者（如良性前列腺增生，BPH）的尿道功能。BPH症狀主要是由前列腺增生及尿道出口和前列腺平滑肌阈值增加（主要由α1腎上腺素受體調節）引起。
體外試驗表明本品可拮抗去氧腎上腺素誘導的人前列腺組織的收縮。在臨床試驗中還顯示了本品可以改善BPH患者的尿道功能和症狀。
毒性研究
遺傳毒性
Ames試驗、在體細胞遺傳學試驗、小鼠顯性致死試驗、在體中國倉鼠染色體畸變試驗和V79細胞正向突變試驗均未見潛在致突變性。
生殖毒性
大鼠每日灌胃8、30和120mg/kg特拉唑嗪以研究對生育力/生殖的影響。結果顯示30mg/kg組（240mg/M2，人最大推薦劑量的20倍）20只雄性大鼠中有4只、120mg/kg組（960mg/M2，人最大推薦劑量的80倍）19只雄性大鼠中有5只喪失生育能力。睾丸的重量和性狀未受影響。交配後陰道塗片顯示30和120mg/kg組較對照組精子數少，精子數目與懷孕的胎仔數有良好的相關性。
大鼠连续1或2年每日经口给予特拉唑嗪40和250mg/kg（人最大推荐剂量的29和175倍）睾丸萎缩明显增加，但每日 8mg/kg（大于人最大推荐剂量的6倍）未见该现象。犬连续3月每日给予特拉唑嗪300mg/kg（大于人最大推荐剂量的500 倍）也可见睾丸萎缩，但连续1年每日给予特拉唑嗪20mg/kg（人最大推荐剂量的38倍）未见睾丸萎缩。Minipress（一种选择性α1受体阻滞剂）也可导致该损伤。
大鼠和家兔每日經口給予分別爲人最大推薦劑量280和60倍的特拉唑嗪未見致畸作用。大鼠每日給予480mg/kg（人最大推薦劑量的280倍）可見吸收胎。家兔每日給予人最大推薦劑量60倍的特拉唑嗪。可見吸收胎增加、胎兒體重減輕和子代多肋。該現象可能爲母體毒性的繼發反應。
大鼠每日給予120mg/kg（大于人最大推薦劑量的75倍）特拉唑嗪幼仔死亡數較對照組明顯增加。
致癌作用
雄性大鼠長時間給予大劑量特拉唑嗪可引起腫瘤的生成，但在雌性大鼠和小鼠中未見該現象。該現象與人臨床用藥的相關性尚未知。
【藥代動力學】原形藥物血漿濃度最大值出現在給藥後1小時左右，半衰期大約爲12小時。食物很少甚至不會影響本品生物利用度。給藥量的大約40%經尿排泄，60%隨糞便排出。本品具有較高的血漿蛋白結合率。
【貯藏】遮光、密封，在陰涼處保存(不超過20℃)。
【包裝】口服固體藥用高密度聚乙烯瓶，每瓶裝25丸。
【有效期】24個月。
【執行標准】國家食品藥品監督管理局標准（試行）YBH18202004
【批准文號】國藥准字H20041712
上一頁
吲達帕胺滴丸
下一頁
咨詢
關注官方微信
浏覽官方網站