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卡托普利滴丸
符合国家GMP标准要求的中西药制剂生产车间、中藥提取车间、药物研究院、天然植物化妆品生产基地、化妆品科学技术研究院等，配套设施齐全，可以充分满足现代化、规模化、专业化、标准化生产的要求。
關鍵詞：
卡托普利滴丸
所屬分類：
現代中藥
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卡托普利滴丸
圖文詳情
【藥品名稱】
通用名稱：卡托普利滴丸
英文名称：Captopril Pills
汉语拼音：Katuopuli Diwan
【成分】
本品主要成分爲卡托普利，其化學名稱爲：1-[（2S）-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸。
化學結構式爲：
分子式：C9H15NO3S
分子量：217.29
【性狀】
本品爲白色滴丸。
【藥理毒理】
藥理作用
卡托普利爲血管緊張素轉化酶（ACE）抑制劑，可以減弱或廢除外源性血管緊張素I引起的健康人或動物的血壓升高。動物研究表明卡托普利不改變動物對其他多種藥物（血管緊張素II和去甲腎上腺素）的壓力反應，提示其作用的特異性。
卡托普利可幹擾緩激肽的降解，增加的緩激肽和前列腺素E2的濃度亦有益于卡托普利的治療作用。
血管緊張素的抑制導致血漿血管緊張素II的減少，通過反饋使血漿腎素活性增高。血管緊張素II的減少引起醛固酮分泌的減少，引起血鉀的輕度升高和鈉及液體的丟失。
卡托普利的降壓作用持續時間比抑制血漿ACE的作用長。尚不明確其抑制血管內皮ACE的作用是否長于抑制血漿ACE的作用。
毒性研究
生殖毒性
對大鼠的生殖力未見損害。
致癌作用
小鼠、大鼠每日給予50～1350mg/kg卡托普利2年均未見致癌作用。本研究中高劑量爲人最大推薦劑量（50Kg,450mg）的150倍。據體表面積折算，小鼠和大鼠的最大劑量分別爲人最大推薦劑量的13和26倍。
長期毒性
分別對大鼠、犬、小鼠和猴進行爲期2年、47周及1年、2年和1年的長期口服毒性研究。結果顯示對造血系統的影響、腎毒性、胃潰瘍和視網膜血管病變呈現明顯的藥物相關性。
劑量爲人最大推薦劑量（50Kg,450mg）的50～150倍時可引起小鼠、大鼠和猴血色素和/或血容積的減少。按體表面積算，該劑量爲人最大推薦劑量的5～25倍。劑量爲人最大推薦劑量的8～30倍（按體表面積算爲最大推薦劑量的4～15倍）時可引起犬貧血、白細胞減少、血小板減少和骨髓抑制。大鼠和小鼠血色素和血容積的減少僅在1年時比較明顯，繼續服用相同劑量，研究結束時該值又恢複正常。在各劑量水平（8～30倍最大推薦劑量）犬均出現明顯的貧血，15和30倍最大推薦劑量出現中度和明顯的白細胞減少，30倍最大推薦劑量出現血小板減少。停藥後貧血可逆轉。在1年研究中，死亡或垂死的犬出現骨髓抑制。然而在一項爲期47周的研究中，劑量爲最大推薦劑量的30倍，骨髓抑制爲可逆的。按體重計算劑量爲最大推薦劑量的7～200倍（按體表面積計算爲最大推薦劑量0.6～35倍）的卡托普利可引起小鼠和大鼠腎近球小體增生；在猴産生該毒性的劑量爲最大推薦劑量的20～60倍（按體重算，按體表面積算爲7～20倍）；在犬産生該毒性的劑量爲最大推薦劑量的30倍（按體重算，按體表面積算爲15倍）。
雄性大鼠給予人最大推薦劑量20～200倍（按體重算，按體表面積算3.5～35倍）的卡托普利胃潰瘍的發生率增高；在犬産生該毒性的劑量爲人最大推薦劑量的30倍（按體重算，按體表面積算爲15倍）；在猴産生該毒素的劑量爲人最大推薦劑量的65倍（按體重算，按體表面積算爲20倍）。經口給予家兔最大推薦劑量30倍（按體重算，按體表面積算爲10倍）的卡托普利僅5～7天即出現胃腸潰瘍。
對大鼠進行爲期2年的研究，在所有劑量組（按體重算爲最大推薦劑量的7～200倍，按體表面積算爲最大推薦劑量的1～35倍）均出現視網膜血管直徑的不可逆和進行性改變（局部成囊和狹窄），該反應呈劑量依賴性。給藥88周後首次出現該現象，此後發生率逐漸增加，甚至停藥後仍出現。
【藥代動力學】
卡托普利口服後吸收迅速，吸收率在75%以上。口服後15分鍾起效，1～1.5小時達血藥峰濃度。胃腸道中食物的存在可減少卡托普利的吸收達30～40個百分點，故應在飯前1小時服用本品。24小時內，大約95%的藥物經腎消除，其中40%～50%爲原形藥物，其余的爲卡托普利的二硫化物。循環血中約有25%～30%的卡托普利與血漿蛋白結合。半衰期短于3小時，腎功能損害時會發生藥物潴留。降壓作用爲進行性，約數周達最大治療作用。卡托普利可在血液透析時被清除。卡托普利不能通過血腦屏障，但可通過乳汁分泌，並可通過胎盤屏障。
【適應症】
1．高血壓；
2．心力衰竭。
【用法用量】
視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下服用，給藥劑量須遵循個體化原則，按療效予以調整。應在飯前1小時服用本品。
高血壓：
口服一次12.5mg，每日2～3次，按需要1～2周內增至50mg，每日2～3次，療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。
心力衰竭：
對于大多數患者，初始劑量通常爲每次12.5mg，每日2～3次。根據病情，必要時逐漸增至每次50mg，每日2～3次；若需進一步加量，宜觀察療效2周後再考慮。
對近期大量服用利尿劑，處于低鈉/低血容量，而血壓正常或偏低的患者，初始劑量宜用6.25mg每日3次，以後逐步增加至常用劑量。
腎功能受損患者應減少用量或用藥次數。
【不良反應】
本品的臨床試驗中觀察到如下不良反應：
腎髒：蛋白尿，腎功能不全，腎功能衰竭，腎病綜合症，多尿症，少尿症和尿頻。
血液：中性粒細胞減少症/粒細胞缺乏症，貧血，血小板減少症，各類血細胞減少。
皮膚：皮疹，常伴瘙癢，有時伴有發熱，關節痛和嗜酸粒細胞增多，通常出現在治療的最初4周。它們通常爲斑丘疹，極少爲荨麻疹。皮疹一般爲輕度的，減量、短時用抗組胺藥和/或停藥後可消失，甚至再次使用卡托普利也不會發生。不伴皮疹的瘙癢，類天疱瘡樣損傷，光敏反應，面紅或面色蒼白。
心血管：低血壓，心動過速，胸痛，心悸，心絞痛，心肌梗塞，雷諾綜合症和充血性心衰。
味覺障礙：2%～4%患者出現味覺減弱或缺失（與腎功能和給藥劑量有關）。味覺的損傷爲可逆性的並常爲自限性的。體重減輕可能與味覺的缺失有關。
血管神經性水腫：手足、面、唇、粘膜、舌、聲門或喉血管神經水腫。上呼吸道血管神經性水腫可引起致命的呼吸道阻塞。
咳嗽：卡托普利的臨床試驗中有0.5%～2%患者出現咳嗽。
使用本品尚可見胃刺激，腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉，食欲減退，便秘，口腔潰瘍，胃潰瘍，頭昏眼花，頭痛，不適，疲乏，失眠，口幹，呼吸困難，脫發和感覺異常。
在上市後觀察到如下不良反應，但發生率及藥物的因果關系尚不明確：
全身：過敏樣反應。
一般：虛弱，男性乳房女性化。
心血管：心髒停搏，腦血管意外/供血不足，心律不齊，體位性低血壓，昏厥。
皮膚：大疱性類天疱瘡，多形性紅斑（包括斯-約二氏病），剝脫性皮炎。
胃腸道：胰腺炎，舌炎，消化不良。
血液：貧血，包括再生障礙性和溶血性。
肝膽：黃疸，肝炎，極少見肝壞死和膽汁郁積。
代謝：低鈉血症。
骨骼肌：肌痛，肌無力。
神經/精神：共濟失調，精神錯亂，抑郁，神經質，嗜睡。
呼吸：支氣管痙攣，嗜酸性細胞肺炎，鼻炎。
特殊感覺：視覺模糊。
泌尿生殖：陽萎。
其他血管緊張素轉化酶抑制劑尚報道有如下症狀：發熱，肌痛，關節痛，間質性腎炎，脈管炎，皮疹或其他皮膚症狀，嗜酸粒細胞增多，血沈升高。
實驗室檢查：
高血鉀：血鉀輕度升高，尤其是那些腎功能損傷患者。
低血鈉：尤其是采用低鈉飲食或合用利尿藥患者。
BUN/血肌酐：尤其是體液或鹽丟失患者或腎血管性高血壓患者，可見血尿素氮或血肌酐的瞬時增加。長期或顯著的高血壓快速降低可導致腎小球濾過率的減少而引起血尿素氮或血肌酐的增加。
血液：ANA陽性。
肝功能檢查：轉氨酶，堿性磷酸酶和血膽紅素升高。
【禁忌症】
對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。
【注意事項】
1．過敏及相關反應：ACEI影響二十烷類和多肽的代謝（包括內源性緩激肽），使用ACEI（包括卡托普利）可能引起多種不良反應，其中某些還是嚴重的不良反應。
2．血管神經性水腫：患者一旦出現血管神經性水腫的症狀（面部、眼、唇、舌、喉和手足腫脹，吞咽或呼吸困難，聲音嘶啞）應立即停藥並告之醫生。ACEI引起的血管神經性水腫可涉及手足、面、唇、粘膜、舌、聲門或喉。如果涉及舌、聲門或喉，可能發生氣道堵塞並危及生命。上呼吸道血管神經性水腫可引起致命的呼吸道阻塞。此時應采取緊急措施治療，立即皮下注射1：1000腎上腺素或在監測心電圖和血壓下緩慢靜脈注射0.1mg腎上腺素。面部，口腔粘膜，唇和手足腫脹可在停藥後恢複，有些患者尚需治療。
3．脫敏治療期間的過敏反應：兩位服用ACEI的患者接受針對昆蟲毒液的脫敏治療時發生危及生命的過敏反應。當臨時停用ACEI時該反應可避免，無意中恢複給藥該反應又發生。
4．膜暴露期間的過敏反應：采用本品治療時，用高通量濾膜進行透析或用硫酸右旋糖苷進行LDL（低密度脂蛋白）分離清除可引起過敏反應。
5．嗜中性白細胞減少/粒細胞減少：卡托普利可影響骨髓造血系統而引起嗜中性白細胞減少。由于嗜中性白細胞減少，患者可能出現全身、口腔感染或其他與嗜中性白細胞減少相關的症狀。出現嗜中性白細胞減少與有無腎功能損傷、結締組織病、心力衰竭、使用免疫抑制劑等有關。同時服用別嘌呤醇或普魯卡因胺較易發生嗜中性白細胞減少。服用卡托普利3個月即應開始檢查患者的骨髓功能，以觀察是否出現嗜中性白細胞減少、骨髓細胞生成減少、紅細胞生成減少、巨噬細胞數量減少、全血細胞減少、貧血、血小板減少等。通常停用卡托普利2周後嗜中性白細胞恢複正常。因感染可能爲嗜中性白細胞減少的症兆，故患者若出現感染迹象（喉嚨痛，發熱）應立即告之醫生。一旦懷疑感染應立即檢查白細胞計數。
6．腎功能損害：腎功能受損患者使用本品，應采用小劑量或減少給藥次數，緩慢遞增；若須同時用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，且治療開始時應檢查白細胞計數及分類計數，給藥最初3個月每2周一次檢查，此後定期檢查。若出現血尿素氮和血肌酐升高時應減量或停藥。
7．因水腫加重可能與蛋白尿和腎病綜合症有關，故患者一旦出現水腫加重應立即告之醫生。若蛋白尿漸增多，應暫停本品或減少用量。
8．低血壓：高血壓患者少見，但鹽/體液丟失患者（采用利尿治療）、心衰患者或透析患者易發生。對這些患者應從較低劑量開始給藥以防止低血壓的發生，在治療的前兩周及增加劑量時尤應密切監測。
9．肝功能衰竭：罕見膽汁郁積，進而發展爲肝壞死，甚至死亡。如果出現黃疸或顯著的肝功升高，必須停藥並進行監護治療。
10．出汗過度、脫水、嘔吐或腹瀉可能引起體液的減少而致血壓的過度降低，此時患者應告之醫生。
11．患者應在醫生的指導下使用保鉀利尿藥，補鉀藥或含鉀的鹽。
12．心衰患者接受本品治療應避免劇烈運動。
13．應在飯前1小時服用本品。
14．下列情況慎用本品：
（1）自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。
（2）使用影響白細胞或免疫功能藥物的患者。
（3）骨髓抑制。
（4）腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇。
（5）血鉀過高。
（6）腎功能障礙而致血鉀增高，白細胞及粒細胞減少，並使本品潴留。
（7）主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注減少。
（8）嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者，此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。
15．用本品期間隨訪檢查：
（1）白細胞計數及分類計數，最初3個月每2周一次，此後定期檢查，有感染迹象時隨時檢查。
（2）尿蛋白檢查每月一次。
16．本品可引起尿丙酮檢查假陽性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦使用本品可影響胎兒發育，甚至引起胎兒死亡，故孕婦禁用。本品可通過乳汁分泌，其濃度約爲母體血藥濃度的1%，故哺乳期婦女使用本品應停止哺乳。
【兒童用藥】
本品在儿科患者的疗效、安全性尚未建立。根据文献报道，儿科患者应用卡托普利的经验有限，按体重计算，用药剂量相当于或低于成人剂量。
曾有报告本品在婴儿可引起持续性血压过度降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗無效者。
【老年患者用藥】
老年人對降壓作用較敏感，應用本品須酌減劑量。
【藥物相互作用】
1．與利尿藥同用使降壓作用增強，但應避免引起嚴重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量，逐漸調整劑量。
2．與其他擴血管藥同用可能降低血壓，如擬合用，應從小劑量開始。
3．與潴鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
4．與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。
5．与其他降压药合用，降压作用加强；与影响交感神经活性的药物（神经节阻滞剂或肾上腺能神经阻滞剂）以及β 阻滞剂合用都会引起降压作用加强，应予警惕。
6．與锂劑聯合，可能使血清锂水平升高而出現毒性。
7．促進腎素釋放的藥物：促進腎素釋放的抗高血壓藥物可增強卡托普利的作用。如噻嗪類利尿藥可活化血管緊張素-醛固酮系統。
【藥物過量】
逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。
【規格】6.25mg
【貯藏】避光、密封保存。
【包裝】瓷瓶裝，24丸/瓶。
【有效期】24個月。
【執行標准】國家食品藥品監督管理局標准YBH19452006
【批准文號】國藥准字H20061180
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